El fármaco, conocido en la actualidad como BMS-663068, ha demostrado ser seguro y tener actividad contra el virus.
La entrada del VIH en las células es un proceso que consta de tres pasos principales. En primer lugar, el virus debe acoplarse al receptor CD4 presente en la superficie celular, acto seguido, se une a un correceptor (el CCR5 o el CXCR4), y, por último, se fusiona con la membrana celular, liberando los componentes virales dentro de la célula. Del resto de los fármacos que actúan sobre la entrada del virus en las células, el antagonista del CCR5 maraviroc (Celsentri® en Europa y SelzentryTM en EE UU) funciona bloqueando la segunda etapa, mientras que el inhibidor de la fusión T-20 (enfuvirtida, Fuzeon®) actúa sobre el tercer paso.
El fármaco BMS-663068 sería el primero que actúa impidiendo el paso inicial de la entrada del virus. La forma activa del fármaco recibe el nombre en código de laboratorio BMS-626529.
El estudio contó con 50 pacientes con VIH, todos los cuales presentaban un recuento de CD4 superior a 200 células/mm3 y una carga viral de al menos 5.000 copias/mL.
Los participantes fueron distribuidos en cinco brazos y tratados con distintas dosis del fármaco, una o dos veces al día y usando o no ritonavir (Norvir®) como potenciador. El ensayo se prolongó a lo largo de ocho días.
La carga viral disminuyó de forma notable y se registraron unos buenos aumentos en los recuentos de células CD4.
Tanto la dosificación de una toma diaria como la de dos veces al día resultaron eficaces, pero la potenciación con ritonavir apenas aumentó la efectividad del fármaco.
Ninguno de los pacientes experimentó efectos secundarios de gravedad. Sin embargo, sí que fueron frecuentes los de carácter leve, especialmente el dolor de cabeza y el exantema cutáneo (rash).
El fármaco será examinado en otros estudios que comenzarán este mismo año.