Actualmente conhecido como BMS-663068, o medicamento demonstrou ser seguro e eficaz contra o vírus.
A entrada do VIH na célula é feita em três passos. O vírus deve, em primeiro, fixar-se ao receptor CD4 na superfície da célula, em seguida, ligar-se a um co-receptor (ao CCR5 ou CxCR4) e, por fim, fundir-se na membrana celular, libertando componentes virais dentro da célula. Entre os medicamentos que funcionam à entrada da célula, o antagonista CCR4 maraviroc (Celsentri® na Europa e Selzentry®nos E.U.A.) funciona no segundo passo e o inibidor de fusão T-20 (enfuvirtide, Fuzeon®) actua no terceiro passo.
O BMS-663068 seria o primeiro medicamento a trabalhar no passo inicial. A formulação activa do medicamento tem o nome laboratorial de BMS-626529.
O estudo envolveu 50 pessoas seropositivas para o VIH. Todos tinham uma contagem de células CD4 acima das 200/mm3 e carga viral de, pelo menos, 5 000 cópias/ml.
Foram divididos em cinco braços e tratados com várias doses do medicamento, uma ou duas vezes ao dia, com ou sem potenciação de ritonavir (Norvir®). O estudo teve a duração de oito dias.
A carga viral desceu substancialmente e houve bons aumentos na contagem das células CD4.
Tanto as doses administradas uma ou duas vezes ao dia foram eficazes, mas a potenciação com ritonavir apenas aumentou marginalmente a potência do medicamento.
Nenhum dos doentes teve efeitos secundários graves. Contudo, foram comuns efeitos secundários leves, como dores de cabeça e rash.
O medicamento será examinado em estudos futuros no final deste ano.